Показано, что он основывается не только на хорошо

Четверг, 10 Май, 2012

Показано, что он основывается не только на хорошо известном эффекте блокады Н1-рецепторов гистамина, а является комплексным, оказывая влияние на различные механизмы формирования аллергического воспаления. Исследования, проведенные in vitro, показали, что в высоких концентрациях антигистаминные препараты II поколения способны блокировать высвобождение медиаторов воспаления базофилами и тучными клетками; уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) на эпителиальных клетках, оказывают влияние на цитокины, участвующие в формировании аллергического воспаления. Препараты II поколения различаются между собой по фармакокинетике, выраженности седативного эффекта, что в конечном счете и определяет особенности их назначения больным, но общими преимуществами является безопасность и высокая эффективность. Новые препараты обладают еще одним немаловажным достоинством — большинство из них назначаются один раз в сутки и действуют в течение 24 ч. Антигистаминные препараты II поколения удобство применения. Однако существуют и ограничения при назначении некоторых препаратов. В основном это касается терфенадина и астемизола.

Серьезным недостатком этих препаратов является риск развития серьезных кардиоваскулярных осложнений — тяжелых желудочковых аритмий. Так как метаболизм указанных препаратов происходит в печени, необходимо помнить, что в случаях одновременного их назначения с рядом лекарственных средств, которые метаболизируются теми же ферментными системами (некоторые антибиотики группы макролидов — эритромицин, кларитромицин; противогрибковые средства — кетоконазол, итраконазол, циметидин и др.), концентрация неметаболизированных форм увеличивается и риск развития кардиотоксического эффекта возрастает. Для предупреждения возможных побочных эффектов терфенадина и астемизола следует с особой тщательностью соблюдать режим их дозирования, не превышать рекомендуемую суточную дозу, исключить одновременное назначение эритромицина, кетоконазола, низорала и ряда других препаратов; не назначать больным с признаками удлинения интервала QT на ЭКГ и риском развития желудочковой аритмии, а также пациентам с поражением печени. Несоблюдение этих правил может привести к тяжелым осложнениям со стороны сердечно-сосудистой системы.