Все эти свойства определили предназначение прогестерона

Среда, 23 Май, 2012

Все эти свойства определили предназначение прогестерона и синтетических прогестинов для профилактики эстроген–индуцируемой пролиферации эндометрия и значительного снижения риска развития рака эндометрия. 1) Типы – натуральные эстрогены или их аналоги (17–b-эстрадиол, эстрадиол валерат, конъюгированные эквин–эстрогены). 2) Дозы эстрогенов соответствуют уровню их в ранней фазе пролиферации. 3) Прерывистые курсы. 4) Сочетание эстрогенов с прогестагенами или (редко) с андрогенами позволяет исключить гиперпластические процессы в эндометрии.

5) Продолжительность гормонопрофилактики и гормонотерапии 5–7 лет для профилактики остеопороза, инфаркта миокарда и инсульта. 2) интактная матка или отсутствует (если отсутствует, то по поводу чего произведена гистерэктомия). При интактной матке применяется комбинированная терапия препаратами, содержащими эстрогены и гестагены: – в постменопаузе назначаются комбинированные монофазные препараты в непрерывном режиме. У женщин после гистерэктомии системное воздействие обеспечивает монотерапия натуральными эстрогенами в циклическом или непрерывном режиме. Огромный интерес на сегодняшний день представляет появление нового монофазного комбинированного препарата Паузогест для лечения пациенток в постменопаузе. Паузогест – это препарат выбора для длительного лечения женщин, находящихся дольше года в постменопаузе и предпочитающих ЗГТ без периодических кровотечений.

Паузогест представляет собой комбинацию эстрогена и прогестерона. Одна таблетка Паузогеста содержит 2 мг эстрадиола (2,07 мг в виде эстрадиола гемигидрата) и 1 мг норэтистерона ацетата. Препарат выпускается в упаковке – 1 или 3 блистера по 28 таблеток. Таблетки покрыты плёночной оболочкой. Суточная доза составляет 1 таблетку и принимается ежедневно в непрерывном режиме.

Препарат восполняет недостаток женских половых гормонов в период постменопаузы. Паузогест купирует вегето–сосудистые, психоэмоциональные и другие климактерические эстроген–зависимые симптомы в период постменопаузы, предотвращает снижение костной массы и остеопороз. Сочетание эстрогена с прогестагеном позволяет защитить эндометрий от гиперплазии и одновременно препятствовать нежелательным кровотечениям. Активные вещества препарата хорошо всасываются при приеме внутрь и активно метаболизируются в слизистой оболочке кишечника и при прохождении через печень.

Аналогично эндогенному эстрадиолу экзогенный эстрадиол гемигидрат, входящий в состав Паузогеста, воздействует на ряд процессов в репродуктивной системе, гипоталамо–гипофизарной системе и на другие органы. Он стимулирует минерализацию костной ткани. Прием эстрадиола гемигидрата один раз в день обеспечивает устойчивую постоянную концентрацию препарата в крови. Выводится полностью в течение 72 часов после поступления в организм, преимущественно с мочой, в виде метаболитов и, частично, в неизменённом виде.

Исследования последних лет показали, что роль гестагенного компонента в ЗГТ не сводится лишь к защите эндометрия. Гестагены могут ослаблять или усиливать некоторые эффекты эстрадиола, например, в отношении сердечно–сосудистой и костной системы, а также обладают собственными биологическими эффектами, в частности, психотропным действием. Побочные эффекты и переносимость препарата для ЗГТ также в значительной степени определяются гестагенным компонентом. Особенно важны свойства гестагенного компонента в составе непрерывной комбинированной терапии, поскольку длительность приема и суммарная доза гестагена при таком режиме больше, чем при циклических схемах. Норэтистерон ацетат, входящий в состав Паузогеста, относится к производным тестостерона (С –гестагены). Помимо общего свойства производных С –гестагенов вызывать трансформацию эндометрия, норэтистерон ацетат обладает различными дополнительными «характеристиками», определяющими их использование в терапевтической практике. Он оказывает выраженный антиэстрогенный эффект, снижая концентрацию эстрогенных рецепторов в органах–мишенях и ингибируя действие эстрогенов на молекулярном уровне (« down–regulation »).