Между тем механизм их действия долгое

Четверг, 24 Май, 2012

Между тем механизм их действия долгое время оставался загадкой и сейчас еще во многом не ясен. В настоящее время считается, что наибольшее значение для реализации терапевтического эффекта этих лекарств может иметь подавление активности фермента цикло оксигеназы, ведущее к снижению синтеза простагландинов. Однако противовоспалительная активность НПВП не всегда коррелирует с их способностью уменьшать синтез простагландинов и, вероятно, может быть результатом комплексного воздействия на различные звенья воспалительного процесса. В свою очередь, влияние НПВП на болевой синдром складывается из нескольких компонентов. Снижая выраженность воспаления, НПВП ослабляют действие его продуктов на болевые рецепторы в очаге поражения.

Одновременно они подавляют формирование болевых ощущений, индуцируя высвобождение эндогенных опиоидных пептидов на спинальном уровне. Поэтому выраженность собственно анальгетического эффекта может не соответствовать степени противовоспалительной активности препарата. Взаимодействие НПВП с организмом больного представляет собой сложный процесс, результат которого невозможно предсказать на основании данных лабораторного тестирования. Реальную эффективность того или иного препарата удается достоверно определить лишь в ходе масштабных клинических испытаний и последующего практического использования. Результаты испытания различных НПВП на больших группах больных в целом сопоставимы. В то же время у каждого конкретного пациента эффективность и переносимость разных препаратов могут различаться весьма значительно. Именно эти индивидуальные различия оправдывают существование большого числа однотипных в целом препаратов, каждый из которых в итоге находит своего потребителя.

Наличие достаточного выбора этих медикаментов позволяет найти приемлемый вариант для подавляющего большинства больных. Заранее предсказать реакцию пациента на то или иное лекарство не представляется возможным, и поиск оптимального решения осуществляется эмпирически методом проб и ошибок. Фактически в каждом отдельно взятом случае проводится небольшое клиническое испытание, в котором перечень тестируемых препаратов определяется в основном личным опытом врача и финансовыми возможностями пациента. Обычно подбор НПВП начинают с давно известных лекарств, хорошо себя зарекомендовавших в клинической практике. Первым в этом списке можно поставить диклофенак натрия, признанный “золотым стандартом эффективности” и эталоном безопасности.

О его популярности красноречиво свидетельствует длинный перечень фармацевтических компаний, поставляющих препарат в аптечную сеть под разными названиями. Диклофенак натрия выпускается в таблетках по 50 и 100 мг, а также в свечах по 50 мг и в ампулах по 75 мг. Обычно его назначают по 50 100 мг внутрь после еды. В зависимости от выраженности болевого синдрома суточная доза может колебаться от 50 до 150 мг. Продолжительность лечения определяется самочувствием больного и переносимостью препарата. При наличии показаний и отсутствии побочных реакций пациенты могут принимать его практически постоянно в течение многих лет. Назначение диклофенака натрия в свечах обычно временная и вынужденная мера, которая в ряде случаев позволяет решить проблемы, связанные с побочными реакциями со стороны верхних отделов желудочнокишечного тракта. Свечи с диклофенаком натрия могут назначаться, как монотерапия (по 50 мг один или два раза в день) или в сочетании с таблетированной формой (при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг). Внутримышечно препарат вводится один или два раза в сутки короткими курсами при обострении заболевания, а также при необходимости на время отменить НПВП, назначенный внутрь или в свечах. Другим производным фенилуксусной кислоты, используемым в клинической практике, является диклофенак калия (Раптен рапид) .